Главная » Статьи » Летрозол 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Летрозол 2.5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

фото упаковки Летрозол

Инструкция на Летрозол 2.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Активное вещество: летрозол 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Pharmatose 200М) -85,0 мг, кроскармеллоза натрия (AC-Di-sol)-5,0 мг, повидон (Plasdone К-29/32)- 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200)-2,0 мг, магния стеарат -1,5 мг.

Состав оболочки Опадрай желтый 03В82401: гипромеллоза 6 сР — 60% мг, титана диоксид — 16%, оксид железа желтый — 11%, макрогол 400-8%, тальк 5%.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого с коричневатым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Н» на одной стороне таблетки и «5 » на другой. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство нестероидный селективный ингибитор ароматазы — фермента синтеза эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкуретного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома Р450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузе эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы который превращает андрогены синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 01-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы развившихся в период менопаузы препарат снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (пища замедляет скорость всасывания); биодоступность — 999%; связь с белками плазмы — 60% (55% — с альбумином). Концентрация в эритроцитах — 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия — около 187 л/кг. После ежедневного приема в дозе 25 мг/сут равновесная концентрация в крови достигается в течение 2-6 нед. При длительном лечении кумуляции не происходит.

Метаболизм — преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.

Выведение — преимущественно почками в виде метаболитов а также через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) — около 48 ч. Выводится посредством гемодиализа. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженной печеночной недостаточности площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несколько повышается но остается в пределах значений определяемых при нормальной функции печени. При выраженной печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пьюга) AUC и T1/2 значительно повышаются но с учетом хорошей переносимости высоких доз коррекции дозы не требуется.

Летрозол: Показания

Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе клетки которого имеют рецепторы к гормонам (в качестве адъювантной терапии).

Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).

Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия 1-й линии).

Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно) получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки ежедневно длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (но не более 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста а также при тяжелой почечной/печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется однако пациентки с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью должны находиться под постоянным наблюдением.

Летрозол: Противопоказания

Гиперчувствительность к летрозолу или другому компоненту препарата эндокринный статус характерный для репродуктивного периода беременность период лактации возраст до 18 лет.

С осторожностью

Выраженная печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Летрозол: Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций: «очень часто» — >10% «часто» — >1-10% «нечасто» — >01% — 001-01% «очень редко» —

Со стороны органов пищеварения: часто — тошнота рвота диспепсия запор диарея; нечасто — абдоминальная боль стоматит сухость во рту повышение активности «печеночных» ферментов гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль головокружение депрессия; нечасто — тревога нервозность раздражительность сонливость бессонница ухудшение памяти дизестезия парестезия гипестезия эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов кроветворения: нечасто — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения тахикардия тромбофлебит поверхностных и глубоких вен повышение артериального давления (АД) ишемическая болезнь сердца (стенокардия инфаркт миокарда сердечная недостаточность) тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии тромбоз артерий инсульт.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка кашель.

Со стороны кожи и придатков кожи: часто — алопеция повышенная потливость кожная сыпь (в т.ч. эритематозная макулопапулезная везикулезная псориазоподобная); нечасто — кожный зуд сухость кожи крапивница; очень редко — ангионевротический отек анафилактические реакции синдром Лайелла синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — артралгия; часто — миалгия оссалгия остеопороз переломы костей нечасто — артрит синдром запястного канала синдром щелкающего канала.

Со стороны органов чувств: нечасто — катаракта раздражение глаз нечеткость зрительного восприятия нарушение вкуса.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — учащенное мочеиспускание инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинальные кровотечения выделения из влагалища сухость влагалища боль в молочных железах.

Прочие: очень часто — ощущения жара (“приливы”) часто — повышенная утомляемость астения недомогание периферические отеки повышение/снижение массы тела гиперхолестеринемия анорексия повышение аппетита; нечасто — жажда гипертермия (пирексия) сухость слизистых оболочек генерализованные отеки боли в опухолевых очагах.

Летрозол, 2.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

фото упаковки Летрозол

Инструкция на Летрозол 2.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Активное вещество: летрозол 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Pharmatose 200М) -85,0 мг, кроскармеллоза натрия (AC-Di-sol)-5,0 мг, повидон (Plasdone К-29/32)- 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200)-2,0 мг, магния стеарат -1,5 мг.

Состав оболочки Опадрай желтый 03В82401: гипромеллоза 6 сР — 60% мг, титана диоксид — 16%, оксид железа желтый — 11%, макрогол 400-8%, тальк 5%.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого с коричневатым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Н» на одной стороне таблетки и «5 » на другой. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство нестероидный селективный ингибитор ароматазы — фермента синтеза эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкуретного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома Р450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузе эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы который превращает андрогены синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 01-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы развившихся в период менопаузы препарат снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (пища замедляет скорость всасывания); биодоступность — 999%; связь с белками плазмы — 60% (55% — с альбумином). Концентрация в эритроцитах — 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия — около 187 л/кг. После ежедневного приема в дозе 25 мг/сут равновесная концентрация в крови достигается в течение 2-6 нед. При длительном лечении кумуляции не происходит.

Метаболизм — преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.

Выведение — преимущественно почками в виде метаболитов а также через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) — около 48 ч. Выводится посредством гемодиализа. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженной печеночной недостаточности площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несколько повышается но остается в пределах значений определяемых при нормальной функции печени. При выраженной печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пьюга) AUC и T1/2 значительно повышаются но с учетом хорошей переносимости высоких доз коррекции дозы не требуется.

Летрозол: Показания

Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе клетки которого имеют рецепторы к гормонам (в качестве адъювантной терапии).

Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).

Читайте также:  Стадии рака

Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия 1-й линии).

Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно) получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки ежедневно длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (но не более 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста а также при тяжелой почечной/печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется однако пациентки с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью должны находиться под постоянным наблюдением.

Летрозол: Противопоказания

Гиперчувствительность к летрозолу или другому компоненту препарата эндокринный статус характерный для репродуктивного периода беременность период лактации возраст до 18 лет.

С осторожностью

Выраженная печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Летрозол: Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций: «очень часто» — >10% «часто» — >1-10% «нечасто» — >01% — 001-01% «очень редко» —

Со стороны органов пищеварения: часто — тошнота рвота диспепсия запор диарея; нечасто — абдоминальная боль стоматит сухость во рту повышение активности «печеночных» ферментов гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль головокружение депрессия; нечасто — тревога нервозность раздражительность сонливость бессонница ухудшение памяти дизестезия парестезия гипестезия эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов кроветворения: нечасто — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения тахикардия тромбофлебит поверхностных и глубоких вен повышение артериального давления (АД) ишемическая болезнь сердца (стенокардия инфаркт миокарда сердечная недостаточность) тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии тромбоз артерий инсульт.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка кашель.

Со стороны кожи и придатков кожи: часто — алопеция повышенная потливость кожная сыпь (в т.ч. эритематозная макулопапулезная везикулезная псориазоподобная); нечасто — кожный зуд сухость кожи крапивница; очень редко — ангионевротический отек анафилактические реакции синдром Лайелла синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — артралгия; часто — миалгия оссалгия остеопороз переломы костей нечасто — артрит синдром запястного канала синдром щелкающего канала.

Со стороны органов чувств: нечасто — катаракта раздражение глаз нечеткость зрительного восприятия нарушение вкуса.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — учащенное мочеиспускание инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинальные кровотечения выделения из влагалища сухость влагалища боль в молочных железах.

Прочие: очень часто — ощущения жара (“приливы”) часто — повышенная утомляемость астения недомогание периферические отеки повышение/снижение массы тела гиперхолестеринемия анорексия повышение аппетита; нечасто — жажда гипертермия (пирексия) сухость слизистых оболочек генерализованные отеки боли в опухолевых очагах.

Летрозол, 2.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

фото упаковки Летрозол

Инструкция на Летрозол 2.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Активное вещество: летрозол 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Pharmatose 200М) -85,0 мг, кроскармеллоза натрия (AC-Di-sol)-5,0 мг, повидон (Plasdone К-29/32)- 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200)-2,0 мг, магния стеарат -1,5 мг.

Состав оболочки Опадрай желтый 03В82401: гипромеллоза 6 сР — 60% мг, титана диоксид — 16%, оксид железа желтый — 11%, макрогол 400-8%, тальк 5%.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого с коричневатым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Н» на одной стороне таблетки и «5 » на другой. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство нестероидный селективный ингибитор ароматазы — фермента синтеза эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкуретного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома Р450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузе эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы который превращает андрогены синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 01-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы развившихся в период менопаузы препарат снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (пища замедляет скорость всасывания); биодоступность — 999%; связь с белками плазмы — 60% (55% — с альбумином). Концентрация в эритроцитах — 80% от его содержания в плазме. Кажущийся объем распределения в период состояния устойчивого равновесия — около 187 л/кг. После ежедневного приема в дозе 25 мг/сут равновесная концентрация в крови достигается в течение 2-6 нед. При длительном лечении кумуляции не происходит.

Метаболизм — преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового производного.

Выведение — преимущественно почками в виде метаболитов а также через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) — около 48 ч. Выводится посредством гемодиализа. При почечной и печеночной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженной печеночной недостаточности площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несколько повышается но остается в пределах значений определяемых при нормальной функции печени. При выраженной печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пьюга) AUC и T1/2 значительно повышаются но с учетом хорошей переносимости высоких доз коррекции дозы не требуется.

Летрозол: Показания

Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе клетки которого имеют рецепторы к гормонам (в качестве адъювантной терапии).

Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).

Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия 1-й линии).

Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно) получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки ежедневно длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (но не более 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста а также при тяжелой почечной/печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется однако пациентки с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью должны находиться под постоянным наблюдением.

Летрозол: Противопоказания

Гиперчувствительность к летрозолу или другому компоненту препарата эндокринный статус характерный для репродуктивного периода беременность период лактации возраст до 18 лет.

С осторожностью

Выраженная печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Летрозол: Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций: «очень часто» — >10% «часто» — >1-10% «нечасто» — >01% — 001-01% «очень редко» —

Со стороны органов пищеварения: часто — тошнота рвота диспепсия запор диарея; нечасто — абдоминальная боль стоматит сухость во рту повышение активности «печеночных» ферментов гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль головокружение депрессия; нечасто — тревога нервозность раздражительность сонливость бессонница ухудшение памяти дизестезия парестезия гипестезия эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов кроветворения: нечасто — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения тахикардия тромбофлебит поверхностных и глубоких вен повышение артериального давления (АД) ишемическая болезнь сердца (стенокардия инфаркт миокарда сердечная недостаточность) тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии тромбоз артерий инсульт.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка кашель.

Со стороны кожи и придатков кожи: часто — алопеция повышенная потливость кожная сыпь (в т.ч. эритематозная макулопапулезная везикулезная псориазоподобная); нечасто — кожный зуд сухость кожи крапивница; очень редко — ангионевротический отек анафилактические реакции синдром Лайелла синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — артралгия; часто — миалгия оссалгия остеопороз переломы костей нечасто — артрит синдром запястного канала синдром щелкающего канала.

Со стороны органов чувств: нечасто — катаракта раздражение глаз нечеткость зрительного восприятия нарушение вкуса.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — учащенное мочеиспускание инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинальные кровотечения выделения из влагалища сухость влагалища боль в молочных железах.

Прочие: очень часто — ощущения жара (“приливы”) часто — повышенная утомляемость астения недомогание периферические отеки повышение/снижение массы тела гиперхолестеринемия анорексия повышение аппетита; нечасто — жажда гипертермия (пирексия) сухость слизистых оболочек генерализованные отеки боли в опухолевых очагах.

Летрозол

Sibella Индол 150 капсулы 0,23г N30

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 500 мкг, целлюлоза микрокристаллическая 28 мг, кросповидон 4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 11,5 мг, магния стеарат 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)) 3,73 мг, краситель железа оксид желтый 270 мкг.

Читайте также:  Бывших онкобольных не бывает

Показания к применению Летрозол

  • Ранние стадии рака молочной железы, экспрессирующего рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе — в качестве адъювантной терапии;
  • ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном — в качестве продленной адъювантной терапии;
  • распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе — терапия первой линии;
  • распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания к применению Летрозол

  • Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует применять препарат при дефиците лактазы, непереносимости лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. Нет данных о применении Летрозола у пациентов с КК < 30 мл/мин (перед назначением препарата таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения).

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2.5 мг 1 раз/сутки, ежедневно, длительно (в течение 5 лет или до рецидива).

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 4 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол следует прекратить.

У пациенток с заболеванием на последней стадии или метастазирующей опухоли, лечение Летрозолом следует продолжать до тех пор, пока выражено прогрессирование опухоли.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол не требуется.

При нарушениях функции печени или почек (КК >10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянный медицинское наблюдение.

Применение Летрозол при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Летрозол — противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов. Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием Летрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении Летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов.

На фоне приема Летрозола не отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты развития инфаркта миокарда и инсульта. На фоне лечения Летрозолом в небольшой степени повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на фоне плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих Летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия Летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия Летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение Летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

После приема внутрь летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение Тmах составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Сmах в плазме крови составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому Летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Связывание летрозола с белками плазмы составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1,87±0,47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема препарата в суточной дозе 2,5 мг. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95%, T1/2 — на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость препарата в высоких дозах (5-10 мг/сутки), в этих случаях нет необходимости изменять дозу Летрозола.

Побочные действия Летрозол

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Определение частоты побочных реакций:

  • очень часто ( > 10%);
  • часто (1-10%);
  • иногда (0,1-1%);
  • редко (0,01-0.1%);
  • очень редко ( < 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда — боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, депрессия; иногда — тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.

Дерматологические реакции: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макуло-папулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда — артрит.

Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (приливы); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки; иногда — гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Особые указания

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Во время терапии Летрозолом, учитывая возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального статуса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Летрозола.

Лечение: показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Противопоказания при раке

Человека, у которого диагностировано онкологическое заболевание, всегда волнует, как теперь изменится его жизнь. Помимо предстоящего лечения, возникают некоторые ограничения, противопоказания.

Не стоит бояться, что теперь вся жизнь будет состоять из сплошных запретов. В целом во время лечения и после наступления ремиссии можно вести привычную жизнь, заниматься любимыми делами, принимать пищу, которая нравится. Но важно соблюдать некоторые рекомендации, потому что от этого может зависеть успех в борьбе с заболеванием.

Читайте также:  Почему сначала делают химию а потом операцию при онкологии

Какие продукты питания противопоказаны при онкологических заболеваниях?

Принципы здорового питания едины для здоровых людей и онкологических больных. К продуктам, способствующим развитию рака и в целом ухудшающим состояние здоровья, относят красное (баранина, свинина, говядина) и обработанное (соленое, копченое, гриль, барбекю, бекон) мясо, колбасы и сосиски, фастфуд, продукты с добавленными сахарами, в первую очередь кондитерские изделия и сладкую газировку.

Это не означает, что одна плитка шоколада или один бургер сразу же ухудшат состояние онкологического больного. Речь о регулярном употреблении. Важно, какую часть рациона составляют те или иные продукты. Всё «вредное», конечно, надо ограничить. Но иногда можно себя побаловать.

Некоторые химиопрепараты вызывают тошноту, запоры, потерю аппетита, приводят к изменению чувства вкуса, поражению слизистых оболочек. В таких случаях нужна специальная диета. Соответствующие рекомендации вы найдете в нашей статье «Побочные эффекты химиотерапии».

Еще один возможный побочный эффект химиопрепаратов — лейкопения, снижение уровня лейкоцитов в крови. Из-за этого ослабляется иммунная защита и возрастает риск развития инфекций, в том числе пищевых. Для пациента с лейкопенией запрещены следующие продукты:

  • Недоваренное мясо. Стоит приобрести специальный пищевой термометр, чтобы проверять готовность продуктов.
  • Сыровяленые и сырокопченые колбасы, мясо.
  • Непастеризованное молоко и любые приготовленные из него продукты (сыры, йогурты).
  • Суши из сырой рыбы.
  • Немытые свежие овощи и фрукты.
  • Яйца, вареные всмятку, продукты, приготовленные из сырых яиц (например, домашний майонез).

Рекомендуемые продукты питания при раке

Организм онкологического больного борется с опасным заболеванием, испытывает дополнительную нагрузку из-за лечения. Чтобы вовремя восстанавливать ресурсы, ему нужно достаточное количество белков и других нутриентов, калорий. При этом пища должна быть здоровой.

К продуктам с наиболее высоким содержанием белка и калорий относятся: фасоль, курятина, мясо, йогурты, рыба, яйца. Они особенно важны для онкологических пациентов, которые сильно потеряли в весе, страдают анорексией.

Некоторые больные, напротив, страдают избыточным весом, ожирением. Им рекомендуется есть больше овощей и фруктов, выбирать нежирное мясо, максимально ограничить продукты с высоким содержанием жиров (масло, майонез, десерты, жареное), соль.

Для каждого пациента в онкологии диету подбирают индивидуально. Важно учитывать не только потребности организма, но и личные предпочтения человека — пища должна быть вкусной. В «Евроонко» есть собственный ресторан, в нем работают профессиональные повара.

Сколько воды можно пить онкологическому больному?

У многих онкобольных повышен риск обезвоживания из-за рвоты, диареи, лихорадки, некоторых лекарственных препаратов, которые используются при лечении рака. Для профилактики этого состояния рекомендуется ежедневно выпивать 2¬—2,5 литра воды (проконсультируйтесь с врачом — потребности в жидкости индивидуальны и зависят от ряда факторов).

Лучше пить обычную воду. Для придания вкуса в нее можно положить дольку лимона. Можно пить травяные чаи. Чая и кофе следует избегать: в них содержится кофеин, который действует как мочегонное. В газировках и магазинных соках содержатся добавленные сахара — они вредны для здоровья.

При некоторых состояниях в онкологии потребление жидкости, напротив, рекомендуется ограничить. Такие пациенты получают соответствующие рекомендации от лечащего врача.

Витамины и рак

Витамины важны для организма человека, но их не стоит переоценивать. Тут не работает правило «больше — лучше». Витамины не лечат от рака, некоторые из них, напротив, способствуют прогрессированию опухоли и ухудшают течение заболевания. Вы можете узнать об этом подробнее из нашей статьи «Витамины и рак».

Курение

О том, что курение вредит здоровью и приводит к онкологическим заболеваниям, наверное, знают все еще со школьной скамьи. Но курильщиков это не останавливает: среди тех, у кого уже диагностирован рак, более половины не расстаются с вредной привычкой. Обычно это аргументируют тем, что всё самое страшное уже произошло, и бросать курить нет смысла.

На самом деле, смысл есть. Позаботиться о своем здоровье никогда не поздно. Например, одно исследование показало, что больные раком легкого, которые бросили курить сразу после того, как им был установлен диагноз, или незадолго до этого, в среднем живут дольше. После отказа от сигарет противоопухолевые препараты начинают работать эффективнее, снижается риск побочных эффектов, рецидива, сокращается восстановительный период после лечения, в целом улучшается самочувствие и появляется больше энергии. Мы подробно рассказывали об этом в статье «Если уже рак: курить или не курить?».

Посещение бань и саун

В прошлом веке в онкологии существовал строгий запрет на посещение бань и саун для больных и людей, которые находятся в ремиссии. Считалось, что высокая температура провоцирует развитие рака и способствует распространению злокачественных клеток в организме. В настоящее время известно, что всё не так однозначно. Температура выше 40 градусов повышает чувствительность опухолей к препаратам и помогает их уничтожать. Этот принцип даже используют в современных клиниках онкологии — например, во время гипертермической интраперитонеальной химиотерапии (HIPEC).

Конечно же, тут нет никакого призыва лечить рак с помощью бани, как предлагают некоторые народные целители. Онкологические больные должны лечиться в специализированных клиниках онкологии, в соответствии с актуальными протоколами. А после завершения лечения никто не запрещает посещать бани, сауны и спа.

Некоторые люди боятся, что высокие температуры в бане и сауне могут вызвать рак кожи. Этому нет никаких доказательств. Для кожи опасны только солярии, в которых есть ультрафиолетовые лучи. Высокие температуры повышают риск развития злокачественных опухолей кожи, только если они вызывают сильные ожоги.

Солнечный загар

Ультрафиолетовое излучение повреждает ДНК и может привести к злокачественному перерождению клеток. Это один из самых значимых факторов риска развития рака кожи и меланомы. Чрезмерного воздействия ультрафиолетовых лучей нужно избегать даже здоровым людям, а для онкологических больных они особенно опасны, потому что многие химиопрепараты и лучевая терапия повышают чувствительность кожи.
Во время лечения важно соблюдать эти рекомендации:

  • Старайтесь не бывать на улице в пик солнечной активности (между 10.00 и 16.00).
  • Максимально закрывайте тело одеждой. Но помните, что перегревание и дегидратация опасны для онкологических больных. Выбирайте «дышащие» ткани: льняные, бамбуковые, хлопчатобумажные.
  • Надевайте шляпу с широкими полями. Это особенно важно, если в результате химиотерапии выпали волосы.
  • Старайтесь находиться в тени.
  • Не сидите подолгу возле водоемов. Вода отражает солнечные лучи.
  • Когда собираетесь на улицу в жаркую погоду, возьмите бутылку с водой.
  • Используйте солнцезащитный крем.

Читайте подробнее о влиянии ультрафиолетового излучения на кожу в нашей статье «Загар — прямая причина рака кожи».

Употребление алкоголя при онкологических заболеваниях

Алкоголь — один из факторов риска развития многих онкологических заболеваний. Но строгого запрета на его употребление для больных в современной онкологии нет.

Важно помнить о двух моментах:

  • Риски зависят от объема и регулярности употребления алкогольных напитков. Существуют максимальные безопасные дозы: для мужчин 28 граммов этилового спирта в день (700 мл пива, 300 мл вина или 90 мл водки), для женщин вдвое меньше. Конечно же, это не повод каждый день выпивать всю «норму», особенно если у человека онкологическое заболевание. Но от одного бокала вина не случится ничего страшного.
  • Многие химиопрепараты выводятся из организма через печень. Она же утилизирует алкоголь. Таким образом, при употреблении спиртного орган испытывает двойную нагрузку. Некоторые противоопухолевые препараты поражают слизистые оболочки. Поэтому, если человек, страдающий раком, хочет принять алкоголь, предварительно нужно посоветоваться с лечащим врачом.

Читайте подробности в статье «Алкоголь при онкологических заболеваниях» на канале «Евроонко» в Яндекс Дзен.

Можно ли делать онкологическим больным массаж?

Онкологическое заболевание не является абсолютным противопоказанием к лечебному массажу. Он не способствует распространению раковых клеток в организме, этому нет никаких научных доказательств. В целом онкологические больные могут посещать массажистов, существуют лишь некоторые небольшие ограничения:

  • Предварительно нужно проконсультироваться с лечащим врачом.
  • При онкологических заболеваниях противопоказан глубокий массаж.
  • Не стоит посещать сомнительные массажные салоны: пользуйтесь услугами сертифицированных массажистов.
  • При проведении массажа нужно учитывать общее ослабленное состояние организма пациента, влияние химиотерапии и лучевой терапии, а также все осложнения и сопутствующие патологии.
  • Массаж нельзя делать на частях тела, на которых проводится лучевая терапия, если на коже имеются раны и другие повреждения.
  • На конечностях с лимфедемой (отеком в результате нарушения оттока лимфы после удаления лимфатических узлов) нельзя делать классический массаж, но можно специальный лимфодренажный для уменьшения отека.

Почему нельзя заниматься самолечением при раке?

Самолечение при онкологических заболеваниях категорически противопоказано. Рак — смертельная болезнь, с ней не помогут справиться витамины, БАДы, фитопрепараты и другие методы народной, альтернативной медицины. Эффективную помощь могут оказать только врачи в специализированных клиниках онкологии. Занимаясь самолечением, больной теряет драгоценное время — а рак продолжает прогрессировать. Если злокачественная опухоль диагностирована на ранних стадиях, зачастую ее удается удалить и добиться наступления ремиссии. На запущенной стадии с метастазами рак обычно уже нельзя удалить полностью, но это не повод отказываться от лечения, потому что оно помогает продлить жизнь и избавить пациента от мучительных симптомов.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.